瑞普替尼(Ripretinib)是一种酪氨酸腺苷阀门控制依赖性剂,通过常用独特的双重作用机制来调节腺苷阀门和作用于的环,从而广泛依赖性 KIT 和 PDGFRα 特异性腺苷。瑞普替尼曾一度在多个发展中的国家获批主要用途四线放射治疗后期肠胃上皮细胞糙 (GIST)高血压,目前为止,现状发展中的国家药品监督管理局(NMPA)已受理瑞普替尼(ripretinib)的新药上市申请。
大多数肠胃上皮细胞糙高血压带上 KIT/PDGFRA 作用于特异性,并且最初对酪氨酸腺苷依赖性剂 (TKI) 放射治疗有底物。但随着化脓性特异性的赢取,很多高血压则会复发或变成难治性疾病。
3 期 INVICTUS 研究宗旨举例来说后期 GIST 高血压的异质性,并审计瑞普替尼在带上 KIT/PDGFRA 特异性的亚分组高血压中的的有效性。
收集受试高血压的分的组织和活检样本,以进行二代测序。根据 KIT/PDGFRA 特异性划分亚分组,并审计临床结果和 KIT/PDGFRA 特异性静止状态的关联性。
整体上,总共招募了 129 位高血压,随机分成了两分组,瑞普替尼分组 85位,CPA分组 44位。瑞普替尼分组高血压每日口服瑞普替尼 150 mg(1/日)。最常见于的主要特异性亚分组是 KIT 核苷酸 11(瑞普替尼分组 61.2%,CPA分组 77.3%)和 KIT 核苷酸 9(瑞普替尼分组 18.8%,CPA分组 15.9%)。
在不同特异性亚分组中的,两放射治疗分组高血压的成功率
无论特异性静止状态如何,放弃瑞普替尼放射治疗的高血压的无令人满意生存期(PFS)均优于CPA分组(风险比[HR] 0.16);在进行 PFS 审计的各亚分组中的亦是如此(核苷酸 11:p
总而言之,瑞普替尼在不同特异性亚分组的后期 GIST 高血压中的具有临床意义的放射治疗活性,提示瑞普替尼或可为既往放弃过≥3 线 TKI 放射治疗的后期 GIST 高血压的提供取而代之放射治疗选择!
原始来历:
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
相关新闻
相关问答